Лекарства /

тамифлю капсулы 75мг №10

тамифлю капсулы 75мг №10
Цена: 1241.5 руб.

Показания

 

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

— профилактика гриппа у детей старше 1 года.

 

Фармакологическое действие

 

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой "вирусные титры-время".

У детей в возрасте 1-12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35.8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% - частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.

Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Резистентность

При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 - в 30 000 раз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y , N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Распределение

У человека средний Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.

После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия).

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (> 90%) в виде активного метаболита почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.

Нарушение функции печени. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.

Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.

Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

 

Режим дозирования

 

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение следует начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза/сут. внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут. не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут., в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии.

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤ 15кг 30 мг 2 раза/сут.
15 -23 кг 45 мг 2 раза/сут.
23-40 кг 60 мг 2 раза/сут.
> 40 кг 75 мг 2 раза/сут.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Профилактика

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут. внутрь в течение не менее 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз/сут. в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат можно назначать с целью профилактики по 1 капсуле (75 мг) 1 раз/сут., в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии назначают с целью профилактики в следующих дозах.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤15 кг 30 мг 1 раз/сут.
> 15-23 кг 45 мг 1 раз/сут.
>23-40 кг 60 мг 1 раз/сут.
>40 кг 75 мг 1 раз/сут.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Режим дозирования в особых случаях

Лечение

Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут. в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 мг через день, или 30 мг суспензии ежедневно.

Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Правила приготовления суспензии

1. Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке бутылки следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

 

Побочное действие

 

Взрослые

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата); ≥1% - диарея, боль животе, диспепсия.

Со стороны ЦНС: ≥1% - головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Прочие: ≥1% - боли различной локализации.

Дети

Наиболее часто: рвота.

Возможно: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, синусит, лимфоаденопатия, бронхит, острый средний отит, дерматит.

Постмаркетинговое наблюдение

Дерматологические реакции: редко - дерматит, кожная сыпь, экзема.

Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Со стороны ЦНС: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение , тревога, кошмарные сновидения). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Со стороны пищеварительной системы: редко - случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа или после отмены препарата); очень редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

 

Противопоказания

 

— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК ≤10 мл/мин);

— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Категория B. В экспериментальных исследованиях показано, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс. Выделяется ли осельтамивир или его активный метаболит с грудным молоком у человека, неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут. и 0.3 мг/сут. соответственно.

Поскольку данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

Применение при нарушениях функции печени

 

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

 

Применение при нарушениях функции почек

 

Пациентамс нарушениями функции почек и КК выше 30 мл/мин корректировать дозу не нужно. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг 1 раз/сут. в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК < 10 мл/мин отсутствуют. Поэтому препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК≤10 мл/мин).

 

Особые указания

 

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза/сут. в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

 

Передозировка

 

В настоящее время случаев передозировки не описано.

Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота, рвота.

Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

Условия и сроки хранения

 

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 17 дней или при температуре не выше 25°С в течение 10 дней и не использовать по истечении срока хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Купить тамифлю капсулы 75мг №10 1241.5 руб.

Похожие наименования:


отзывы по товарам

отзывы по товару тамифлю капсулы 75мг №10

Оставьте свой отзыв

сопутствующие товары:
5-нок таблетки покрытые оболочкой 50 мг флакон n50x1 лек зхфп/вектор словения 5-нок таблетки покрытые оболочкой 50 мг флакон n50x1 лек зхфп/вектор словения
9 месяцев мусс очищющ для интим. гигиены
авент бутылочка 125мл авент бутылочка 125мл
авиоплант капсулы 250мл n10 инд уп
аводарт 0,0005 n30 капсулы аводарт 0,0005 n30 капсулы
адвантан жирная мазь 0.1% туба 15г n1x1 шеринг германия адвантан жирная мазь 0.1% туба 15г n1x1 шеринг германия
аторис 20мг таблетки №30 аторис 20мг таблетки №30
бронхо-мунал капсулы 7мг блистер n10x1 лек д.д. словения бронхо-мунал капсулы 7мг блистер n10x1 лек д.д. словения
виши аквалия антиокс крем-уход 50мл виши аквалия антиокс крем-уход 50мл
виши аквалия легкий крем 50мл виши аквалия легкий крем 50мл


ул. Новочеремушкинская,

дом 49
режим работы: 09.00-22.00
тел: (499)132-25-33
ул. Кравченко,

дом 4, кор.1
режим работы: круглосуточно
тел: (499) 138-17-44
Одесская,

дом 14, корпус 1
режим работы: круглосуточно
тел:  (499) 317 34 00

         (495) 642-41-34

Информация, представленная на сайте, включая описания лекарственных средств и других товаров, носит ознакомительный характер и не может использоваться для самолечения.
В соответствии с законодательством Российской Федерации информация о рецептурных лекарственных средствах может быть использована только специалистами здравоохранения.
Никакая информация с сайта не должна быть использована в качестве руководства по самолечению (лекарства должны применяться только после консультации с врачом).
К администрации сайта не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации или неправильного применения описанных товаров.